发明名称 神经氨酸苷酶抑制剂的前药及其组合物和用途
摘要 本发明提供了一种式Ia所示的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,<img file="DDA0000250773481.GIF" wi="918" he="795" />该化合物作为神经氨酸苷酶抑制剂的前药,可以改善神经氨酸苷酶抑制剂的体内半衰期。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备神经氨酸苷酶抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。
申请公布号 CN103848762B 申请公布日期 2016.08.31
申请号 CN201210504780.4 申请日期 2012.11.30
申请人 北京普禄德医药科技有限公司 发明人 王志岩
分类号 C07C279/16(2006.01)I;C07C279/24(2006.01)I;C07C277/08(2006.01)I;C07C291/02(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 主分类号 C07C279/16(2006.01)I
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人 曹津燕;李渤
主权项 一种式Ia所示的化合物或其药物可接受的盐、对映体或外消旋混合物,<img file="FDA0000939083050000011.GIF" wi="902" he="783" />其特征在于,R<sub>3</sub>为‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,‑A<sub>2</sub>‑Y‑R<sub>2</sub>为H,并且:A<sub>1</sub>为O,X为键,R<sub>1</sub>为H;或者A<sub>1</sub>为键,X为C(O)O,R<sub>1</sub>为被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>亚烷基取代的OC(O)。
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