合成E1活化酶抑制剂的方法

摘要

本发明提供合成氨基磺酸4‑取代((1S，2S，4R)‑2‑羟基‑4‑{7H‑吡咯并[2/3‑d]嘧啶‑7‑基}环戊基)甲酯的方法和合成中间体，所述氨基磺酸4‑取代((1S，2S，4R)‑2‑羟基‑4‑{7H‑吡咯并[2/3‑d]嘧啶‑7‑基}环戊基)甲酯是E1活化酶抑制剂，并且适用于治疗细胞增殖病症(尤其是癌症)和其它与E1活性相关的病症。

主权项

一种式(IIa)化合物或其盐，其中：在星号位置处所示的立体化学构型表示绝对立体化学；R^a是氢；R^b是氢；R^c是氢；R^d'是氢；R^e是氢；R^e'是氢；R^h是氢；R^h'是氢；R^j是氢或羟基保护基，所述羟基保护基是甲硅烷基保护基；R^r是氢或‑C(R^cc)₃，其中R^cc是芳基。