| 发明名称 | 一种制备右美托咪定及其中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言，该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后，再与式Ⅲ化合物反应的步骤，本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，十分适合工业化大生产。<img file="DDA0001008220030000011.GIF" wi="902" he="551" /> | ||
| 申请公布号 | CN105884691A | 申请公布日期 | 2016.08.24 |
| 申请号 | CN201610389029.2 | 申请日期 | 2016.06.02 |
| 申请人 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 发明人 | 侯宪山;王治安;徐燕;陈永江 |
| 分类号 | C07D233/64(2006.01)I;C07D233/58(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/64(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 一种制备式Ⅰ化合物的方法，<img file="FDA0001008220010000011.GIF" wi="901" he="551" />包括：将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后，再与式Ⅲ化合物反应的步骤；其中，R<sub>1</sub>选自氢、氨基保护基，所述氨基保护基优选自烷基、三苯甲基、叔丁氧羰基、对甲苯磺酰基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地是氢、环烷基、环链烯基、烷基、链烯基、炔基、芳烷基、被取代或未被取代的芳基或杂芳基；R<sub>4</sub>选自烷基，优选甲基；X为卤素，选自氯、溴、碘，优选自溴、碘。 | ||
| 地址 | 222047 江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号 | ||