发明名称 一种马西替坦中间体新的制备方法
摘要 本发明涉及N‑(5‑(4‑溴苯基)‑6‑氯‑4‑嘧啶基)‑N′‑丙基氨基磺酰胺的制备方法,包括以下步骤:将N‑丙基氨基磺酰胺和5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶加入到二甲基亚砜中,然后加入烷氧金属化合物(ROM),搅拌,反应,即得。本发明的制备方法为一锅法,既省略了由N‑丙基氨基磺酰胺制备N‑丙基氨基磺酰胺钾盐的反应步骤,且不使用N‑丙基氨基磺酰胺钾盐参与反应,进而避免N‑丙基氨基磺酰胺钾盐极易吸潮带来转移、保存困难等问题,取得了提高收率和产品纯度,减少溶剂用量,降低成本、利于环保等技术效果。
申请公布号 CN104311492B 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201410563759.0 申请日期 2014.10.21
申请人 成都克莱蒙医药科技有限公司 发明人 叶丁;龚义;丁诚;王晓玲
分类号 C07D239/42(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 北京庆峰财智知识产权代理事务所(普通合伙) 11417 代理人 刘元霞;谢蓉
主权项 一种N‑(5‑(4‑溴苯基)‑6‑氯‑4‑嘧啶基)‑N′‑丙基氨基磺酰胺的制备方法,包括以下步骤:将N‑丙基氨基磺酰胺和5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶加入到有机溶剂中,再加入烷氧金属化合物ROM,搅拌,反应,制得N‑(5‑(4‑溴苯基)‑6‑氯‑4‑嘧啶基)‑N′‑丙基氨基磺酰胺,其中,所述ROM中R为C1~C4烷基;M为元素周期表中的第一主族元素,其中,ROM与N‑丙基氨基磺酰胺的摩尔比为1:1~2:1,ROM与5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶的摩尔比为1:0.5~1:1。
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