| 发明名称 | 制备取代的(S)-吡咯烷-2-甲腈及维格列汀的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种制备下式(I)的(S)‑1‑(2‑卤乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的方法，包括任选在稀释剂存在下，用式(IV)的(S)‑1‑(2‑卤乙酰基)吡咯烷‑2‑甲酰胺与脱水剂丙基磷酸酐(T<sub>3</sub>P)反应；还提供一种包括前述反应的、以S‑脯氨酰胺为原料制备维格列汀的方法。使用所述方法制备化合物式(I)具有下优势：无需使用价格高昂的三氟乙酸酐，提高了产率，降低了成本；无需使用由剧毒原料制备的三聚氯氰，使反应更加环保；从而获得一种改进的制备维格列汀的方法。<img file="DSA0000108223200000011.GIF" wi="1452" he="256" />其中，X<sub>1</sub>为卤素。 | ||
| 申请公布号 | CN105884669A | 申请公布日期 | 2016.08.24 |
| 申请号 | CN201410466764.X | 申请日期 | 2014.09.15 |
| 申请人 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 发明人 | 刘飞孟;方奕华;刘建;马亚平;袁建成 |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 张广育;钟守期 |
| 主权项 | 一种制备下式(I)的(S)‑1‑(2‑卤乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的方法，包括任选在稀释剂存在下，用式(Ⅳ)的(S)‑1‑(2‑卤乙酰基)吡咯烷‑2‑甲酰胺与脱水剂丙基磷酸酐(T<sub>3</sub>P)反应， <img file="dest_path_FDA0000622573400000011.GIF" wi="1509" he="285" />其中，X<sub>1</sub>为卤素。 | ||
| 地址 | 518057 广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层 | ||