美沙拉嗪温敏凝胶灌肠液及其制备方法

摘要

本发明公开了一种可延长美沙拉嗪在结肠内滞留时间的温敏凝胶型灌肠液及其制备方法，该制剂由主药美沙拉嗪、温敏型凝胶基质泊洛沙姆、生物粘附材料、稳定剂及适量水组成。本发明提供的美沙拉嗪结肠用温敏凝胶灌肠液在室温下为自由流动的液体，以液体形式推注到结肠，具有药物分布均匀、铺展性好的优点；随之在体温条件下迅速发生相转变，形成非化学交联的半固体凝胶，加上生物粘附材料的黏膜粘附作用，从而延长药物在结肠内的滞留时间。与常规美沙拉嗪灌肠液相比，该制剂能有效减少药液泄漏而改善疗效，且具有制备简单，刺激性小的优点。

主权项

一种美沙拉嗪温敏凝胶灌肠液，其特征在于，其成分包括：主药、温敏型凝胶基质、生物粘附材料和水，其中所述主药为美沙拉嗪，其在所述美沙拉嗪温敏凝胶灌肠液中所占的质量百分比为6.7％；所述温敏型凝胶基质由泊洛沙姆407和泊洛沙姆188组成，泊洛沙姆407在所述美沙拉嗪温敏凝胶灌肠液中所占的质量百分比为16％～19％，泊洛沙姆188在在所述美沙拉嗪温敏凝胶灌肠液中所占的质量百分比为3％～12％；所述述生物粘附材料为壳聚糖、透明质酸钠、羟丙甲基纤维素、黄原胶、魔芋胶、白芨胶或聚卡波非中的一种或其组合，所述生物粘附材在所述美沙拉嗪温敏凝胶灌肠液中所占的质量百分比为0.1％～0.4％,优选0.2％。