硼酸频那醇酯衍生物的制备方法、硫代乙酸盐化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种硼酸频那醇酯衍生物的制备方法、硫代乙酸盐化合物的制备方法，包括将式(I‑1)所示化合物、联硼酸频那醇酯、第一金属催化剂与第一碱性化合物混合，加热反应，得到硼酸频那醇酯衍生物；然后与式(II‑1)所示化合物、第二金属催化剂及第二碱性化合物在混合，加热反应，得到式(II‑2)所示化合物；最后转化为硫代乙酸盐化合物。与现有技术相比，本发明以式(I‑1)所示的化合物为原料，经取代反应、Suzuki偶合反应与水解反应三步工艺得到式(III)所示的硫代乙酸盐化合物，采用此制备方法可有效解决式(I‑2)所示的硼酸频那醇酯衍生物合成过程中原料自偶联问题，提高了其收率，降低了纯化难度。

主权项

一种硼酸频那醇酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括：将式(I‑1)所示的化合物、联硼酸频那醇酯、第一金属催化剂与第一碱性化合物在有机溶剂中混合，加热进行反应，得到式(I‑2)所示的硼酸频那醇酯衍生物；所述第一金属催化剂为包含金属钯的化合物；其中，所述X为卤素；所述‑R₁为‑H、‑CN、C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基；所述‑R₂为‑H、‑CN、C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基；或‑R₁、‑R₂与其所连接的碳原子一起形成芳香环、六元杂环或五元杂环；所述‑R₃为‑H、‑CN、C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基。