一锅法合成1,4-二取代三氮唑化合物的方法

摘要

本发明公开了一种分子碘促进的一锅法合成1,4‑二取代的三氮唑化合物的方法，包括如下步骤：将分子碘、芳香酮、芳香胺以及对甲基苯磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的1,4‑二取代的三氮唑化合物。该制备方法步骤简单，原料容易得到，避免了重金属催化剂的使用，而且反应不需要在无水无氧条件下进行，更重要的是不需要用到有毒且易于爆炸的叠氮化物，反应可以轻易的扩大至克级，便于操作以及规模应用。

主权项

一种一锅法合成1,4‑二取代三氮唑化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将分子碘、芳香胺、芳香酮以及对甲基苯磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的1,4‑二取代的三氮唑化合物；所述的芳香胺的结构如式(II)所示：所述的芳香酮的结构如式(III)所示：所述的1,4‑二取代的三氮唑化合物的结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)～(III)中，R¹为氢、C₁～C₅烷基、C₁～C₅烷氧基、苯基或卤素；R²为氢、C₁～C₅烷基、C₁～C₅烷氧基、三氟甲基或卤素；以摩尔量计，芳香胺：芳香酮：对甲基苯磺酰肼：分子碘＝1～1.2:1:1.2～1.5:1～1.5；反应的时间为4～12小时；所述的有机溶剂为二甲基亚砜、DMF或者1,4‑二氧六环。