发明名称 一种药物中间体含杂环的酮类化合物的合成方法
摘要 本发明涉及一种式(I)所示含杂环的酮类化合物的合成方法,<img file="DDA0000654923700000011.GIF" wi="460" he="335" />所述方法包括:在催化剂、有机配体和碱存在下,式(II)化合物、式(III)化合物和式(IV)化合物在反应溶剂中发生反应,生成式(I)的含杂环的酮类化合物,<img file="DDA0000654923700000012.GIF" wi="1093" he="405" />其中:X选自卤素;X<sub>1</sub>选自O、S或NH;Ar为C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基。该方法通过特定催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择,可以高产率和高纯度得到目的产物,是一种全新的合成方法。
申请公布号 CN104557799B 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201510013350.6 申请日期 2015.01.12
申请人 北京六合宁远科技有限公司 发明人 刘波
分类号 C07D307/12(2006.01)I 主分类号 C07D307/12(2006.01)I
代理机构 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 代理人 马金华
主权项 一种式(I)所示含杂环的酮类化合物的合成方法,<img file="FDA0000896435020000011.GIF" wi="468" he="334" />所述方法包括:在催化剂、有机配体和碱存在下,式(II)化合物、式(III)化合物和式(IV)化合物在反应溶剂中发生反应,生成式(I)的含杂环的酮类化合物,<img file="FDA0000896435020000012.GIF" wi="1093" he="398" />其中:X选自卤素;X<sub>1</sub>选自O、S或NH;Ar为C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基;所述催化剂为双金属化合物复合催化剂,其中,所述双金属化合物为钯化合物与铜化合物的混合物,钯化合物与铜化合物的摩尔比为1:2‑3;所述钯化合物为三氟乙酸钯;所述铜化合物为六氟乙酰丙酮‑环辛二烯铜;所述有机配体为下式配体L:<img file="FDA0000896435020000013.GIF" wi="502" he="462" />其中,“Me”为甲基;所述碱为1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷。
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