发明名称 一种可比司他中间体的制备方法
摘要 一种可比司他中间体的制备方法,涉及药物化学领域,式(A)所示化合物的制备方法,<img file="DDA0001015199100000011.GIF" wi="1294" he="382" />其步骤如下:(S)‑(‑)‑α‑氨基‑γ‑丁内酯(2)或其盐与三光气溶解于卤代烃后,加入碳酸盐溶液进行反应,反应完毕后加入[2‑异丙基‑4‑(((N‑甲基)胺基)甲基)噻唑(5)或其盐进行缩合反应<img file="DDA0001015199100000012.GIF" wi="1358" he="359" />本发明采用无机碱溶液替代有机碱,减少乳化现象,且降低成本,实现两相反应,加速反应速度,反应过程也是除去杂质的过程,简化后处理,提高产品纯度,特别适用于工业化生产。用水替代大部分有机溶剂,减少有机溶剂的用量,绿色环保。
申请公布号 CN105884760A 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201610414991.7 申请日期 2016.06.13
申请人 厦门市蔚嘉化学科技有限公司 发明人 侯鹏翼
分类号 C07D417/12(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 代理人 张亚宁
主权项 一种可比司他中间体,式(A)所示化合物的制备方法,<img file="FDA0001015199040000011.GIF" wi="1302" he="383" />其特征在于:其步骤如下:(S)‑(‑)‑α‑氨基‑γ‑丁内酯(2)或其盐与三光气溶解于卤代烃后,加入碳酸盐溶液进行反应,反应完毕后加入[2‑异丙基‑4‑(((N‑甲基)胺基)甲基)噻唑(5)或其盐进行缩合反应<img file="FDA0001015199040000012.GIF" wi="1358" he="359" />
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