发明名称 |
一种可比司他中间体的制备方法 |
摘要 |
一种可比司他中间体的制备方法,涉及药物化学领域,式(A)所示化合物的制备方法,<img file="DDA0001015199100000011.GIF" wi="1294" he="382" />其步骤如下:(S)‑(‑)‑α‑氨基‑γ‑丁内酯(2)或其盐与三光气溶解于卤代烃后,加入碳酸盐溶液进行反应,反应完毕后加入[2‑异丙基‑4‑(((N‑甲基)胺基)甲基)噻唑(5)或其盐进行缩合反应<img file="DDA0001015199100000012.GIF" wi="1358" he="359" />本发明采用无机碱溶液替代有机碱,减少乳化现象,且降低成本,实现两相反应,加速反应速度,反应过程也是除去杂质的过程,简化后处理,提高产品纯度,特别适用于工业化生产。用水替代大部分有机溶剂,减少有机溶剂的用量,绿色环保。 |
申请公布号 |
CN105884760A |
申请公布日期 |
2016.08.24 |
申请号 |
CN201610414991.7 |
申请日期 |
2016.06.13 |
申请人 |
厦门市蔚嘉化学科技有限公司 |
发明人 |
侯鹏翼 |
分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
代理机构 |
深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 |
代理人 |
张亚宁 |
主权项 |
一种可比司他中间体,式(A)所示化合物的制备方法,<img file="FDA0001015199040000011.GIF" wi="1302" he="383" />其特征在于:其步骤如下:(S)‑(‑)‑α‑氨基‑γ‑丁内酯(2)或其盐与三光气溶解于卤代烃后,加入碳酸盐溶液进行反应,反应完毕后加入[2‑异丙基‑4‑(((N‑甲基)胺基)甲基)噻唑(5)或其盐进行缩合反应<img file="FDA0001015199040000012.GIF" wi="1358" he="359" /> |
地址 |
361006 福建省厦门市海沧区新阳街道翁角路289号科创大厦717单元 |