一种3-氨基-4-氟苯硼酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种3‑氨基‑4‑氟苯硼酸的合成方法，即将邻氟硝基苯溴代，然后还原生成2‑氟‑5‑溴苯胺、进而与四羟基二硼偶联反应生成产品3‑氨基‑4‑氟苯硼酸，此方法原料易得、操作简便，是一种制备3‑氨基‑4‑氟苯硼酸的适宜路径。

主权项

一种3‑氨基‑4‑氟苯硼酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）溴代反应：将邻氟硝基苯与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到中间体A 2‑氟‑5‑溴硝基苯；（2）还原反应：步骤（1）得到的中间体A与铁粉发生还原反应生成中间体B 2‑氟‑5‑溴苯胺；（3）偶联硼化：步骤（2）得到的中间体B与四羟基二硼在NiCl₂(dppp)的催化下生成产品3‑氨基‑4‑氟苯硼酸。