作为代谢型谷氨酸受体调节剂的乙炔基衍生物

摘要

本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中Y是N或CH；前提是：如果U、V或W中至少一个是N，则Y可以仅是CH；U是N或C‑R⁴；V和W独立地是N或CH；前提是：U、V或W中仅一个可以同时是氮；R⁴是氢、甲基或卤素；R¹是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R是氢或低级烷基；R²是氢、低级烷基、低级烷氧基、CF₃或S‑低级烷基；R³／R³’彼此独立地是氢、低级烷基或低级烷氧基；或R³和R³’一起形成C_3‑5‑环烷基‑、四氢呋喃‑或氧杂环丁烷‑环；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5(mGluR5)的变构调节剂。

主权项

式IA、IB和ID的乙炔基衍生物其中R¹是苯基，所述苯基任选被卤素、C_1‑4‑烷基或C_1‑4‑烷氧基取代；R是氢或C_1‑4‑烷基；R²是氢、C_1‑4‑烷基、C_1‑4‑烷氧基、CF₃或S‑C_1‑4‑烷基；R³/R^3’彼此独立地是氢、C_1‑4‑烷基或C_1‑4‑烷氧基；或它们的药用酸加成盐或外消旋混合物。