发明名称 |
作为FXR调节剂的环戊基-和环庚基吡唑类 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的新型环戊基‑和环庚基吡唑衍生物及其生理上可接受的盐,其中A和R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书中和权利要求书中所定义;涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。<img file="DDA00002112604700011.GIF" wi="567" he="344" /> |
申请公布号 |
CN102791695B |
申请公布日期 |
2016.08.24 |
申请号 |
CN201180012942.6 |
申请日期 |
2011.03.21 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;乌伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;汉斯·里希特;斯文·泰勒 |
分类号 |
C07D231/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/54(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
王旭;贺卫国 |
主权项 |
式I化合物<img file="FDA0000934690990000011.GIF" wi="552" he="348" />其中A是‑CH<sub>2</sub>‑或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑,R<sup>1</sup>是苯基环,所述环是未取代的或被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自由以下各项组成的组:卤素,卤代C<sub>1‑7</sub>烷基,羟基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基,卤代C<sub>1‑7</sub>烷氧基和氰基;R<sup>2</sup>选自由以下各项组成的组:氢,甲基和乙基;R<sup>3</sup>是C<sub>3‑7</sub>环烷基;R<sup>4</sup>选自由以下各项组成的组:‑C(O)‑NH‑R<sup>5</sup>,‑CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>‑OR<sup>6</sup>和‑CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>‑SR<sup>6</sup>;R<sup>5</sup>选自由以下各项组成的组:C<sub>3‑7</sub>环烷基,未取代的苯基和被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自由以下各项组成的组:卤素,卤代C<sub>1‑7</sub>烷基,羟基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基,卤代C<sub>1‑7</sub>烷氧基,羧基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基C<sub>1‑7</sub>烷基,羧基C<sub>1‑7</sub>烷基,羧基C<sub>1‑7</sub>烷氧基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基C<sub>1‑7</sub>烷氧基和氰基;R<sup>6</sup>选自由以下各项组成的组:未取代的吡啶基或被羧基或C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基取代的吡啶基,未取代的苯基和被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自由以下各项组成的组:C<sub>1‑7</sub>烷基,卤素,卤代C<sub>1‑7</sub>烷基,羟基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基,卤代C<sub>1‑7</sub>烷氧基,羧基,四唑基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基C<sub>1‑7</sub>烷基,羧基C<sub>1‑7</sub>烷基,羧基C<sub>1‑7</sub>烷氧基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基羰基C<sub>1‑7</sub>烷氧基和氰基;并且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自由以下各项组成的组:氢和C<sub>1‑7</sub>烷基;或其药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |