一种^99mTcO-TYRDTC配合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种^99mTcO‑TYRDTC配合物，其代表通式为^99mTcO‑TYRDTC，通过a.配体TYRDTC的合成及b.^99mTcO‑TYRDTC的制备两个工艺步骤制备而成。^99mTcO‑TYRDTC配合物的放射化学纯度高、稳定性好、且亲肿瘤性能优良，制备简便，广泛应用于人体和动物的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。

主权项

一种^99mTcO‑TYRDTC配合物的制备方法，其代表通式为^99mTcO‑TYRDTC，所述的配体TYRDTC结构式如下：其制备方法如下：a.配体TYRDTC的合成：在反应瓶中分别加入一定量的L‑酪氨酸、NaOH，以无水甲醇作为溶剂，冰水浴搅拌溶解，滴入溶于乙醚中的CS₂，滴加完成后于冰水浴中反应3小时，用砂芯漏斗过滤后取滤液，在滤液中加入少量水至分层，取下层水相分别用乙醚和乙酸乙酯萃取三次，取水相旋蒸并干燥，得到淡黄色固体，即TYRDTC；具体合成路线为：b.^99mTcO‑TYRDTC的制备：在GH药盒中加入37～740MBq的Na^99mTcO₄，摇匀后室温放置15分钟，即得到^99mTcO‑GH；将1～2mg TYRDTC加入到^99mTcO‑GH溶液中，沸水浴加热30分钟，即得到所述的^99mTcO‑TYRDTC配合物：^99mTcO‑TYRDTC的制备采用配体交换反应：合成路线如下：^99mTcO₄^‑+SnCl₂·2H₂O+GH→^99mTcO‑GH^99mTcO‑GH+TYRDTC→^99mTcO‑TYRDTC。