泰拉菌素脂质体及其制备方法

摘要

本发明属于制药技术领域，提供了一种泰拉菌素脂质体，所述脂质体含有泰拉菌素和脂质材料，所述脂质材料包含磷脂，泰拉菌素与磷脂的重量比为1:1～20。本发明同时还提供了相应的制备方法，包括以下步骤：1）取脂质材料加乙醇溶解，然后通过薄膜分散法、注入法、逆向蒸发法或喷雾干燥法制备空白脂质体混悬液；2）制备梯度脂质体；3）加入泰拉菌素的乙醇溶液，控制体系的乙醇含量小于15V%，45～75℃下孵育2～60min，得到含泰拉菌素脂质体的混悬液。用脂质体包封泰拉菌素，能够有效改善泰拉菌素的生物利用度。而在制备方法中控制乙醇的含量，有助于获得更高的包封率和适当的粒径。

主权项

泰拉菌素脂质体，含有泰拉菌素和脂质材料，所述脂质材料包含磷脂，泰拉菌素与磷脂的重量比为1:1～20，所述脂质材料的重量组成为：磷脂10～90份、固醇0.1～ 44.5份、PEG‑脂质衍生物或PVP‑脂质衍生物0.1～40份；所述磷脂选自卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、脑磷脂、心磷脂、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆寇酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱和二油酰磷脂酰乙醇胺；所述固醇选自胆固醇、二氢胆固醇和麦角固醇；所述PEG‑脂质衍生物或PVP‑脂质衍生物选自聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰甘油、聚乙二醇‑胆固醇、聚维酮‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺以及聚维酮‑二硬脂酰磷脂酰甘油，所述PEG或PVP的分子量为200‑20000道尔顿。