发明名称 巨大戟二萜醇-3-酰化物III和巨大戟二萜醇-3-氨基甲酸酯
摘要 本发明涉及巨大戟二萜醇-3-酰化物III和巨大戟二萜醇-3-氨基甲酸酯,具体地讲,本发明涉及单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在治疗中应用的、用于预防、治疗或改善对中性粒细胞氧化爆发的刺激有响应、对角质形成细胞IL-8释放的刺激有响应或对诱导坏死有响应的疾病或状况的通式I化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,其中R是任选地被R7取代的杂芳基;或R是杂环烷基或杂环烯基,其任选地被R8取代;或R是X,其中X是–NR11R12。<img file="DDA0000611219510000011.GIF" wi="431" he="509" />
申请公布号 CN104529827B 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201410662664.4 申请日期 2011.12.22
申请人 利奥实验室有限公司 发明人 G·格鲁-索伦森;梁锡福;T·赫贝尔;K·曼森;P·韦德索;T·维菲安
分类号 C07C271/34(2006.01)I;C07C271/36(2006.01)I;C07C271/38(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D277/48(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/08(2006.01)I 主分类号 C07C271/34(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 安佩东;黄革生
主权项 通式I化合物及其可药用盐<img file="FDA0000958561140000011.GIF" wi="551" he="654" />其中:R是–NR11R12;其中R11和R12独立地代表氢,或者其中R11和R12独立地代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基,其中芳基代表苯基、二氢化茚基或四氢化萘基,杂芳基代表异<img file="FDA0000958561140000012.GIF" wi="65" he="63" />唑基、吡唑基、吡啶基或噻唑基并且杂环烷基代表哌啶基或四氢吡喃基,其中所述的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、杂芳基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或杂环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基任选地被一个或多个独立地选自R13的取代基所取代;R13代表卤素、氰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑COORf或‑ORd、=O,其中Rd代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基;Rf代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基。
地址 爱尔兰都柏林