发明名称 一种异硫氰酸酯及其制备方法与抗癌应用
摘要 本发明提供了一系列新颖的异硫氰酸酯衍生物,其特征在于有如下结构通式:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="149" he="78" />。另外提供一条简单快速合成异硫氰酸酯的工艺路线,利用常规有机碱、二硫化碳、乙酰氯,在低温或室温环境下反应可制得发明所述的系列化合物,且分离提纯简单易行,产率高。本专利的一系列衍生物,对肿瘤细胞有明显的杀伤效果,特别化合物1和2,对人胰腺癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、肝癌、脑胶质瘤、抗顺铂的肺癌、白血病或黑色素瘤都有明显抑制活性。
申请公布号 CN104072395B 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201310096751.3 申请日期 2013.03.25
申请人 黄蓬;文石军;罗冰玲 发明人 黄蓬;文石军;罗冰玲
分类号 C07C331/24(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07C331/24(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 谢敏楠
主权项 一种异硫氰酸酯,其特征在于,结构通式如结构式(I)所示:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="148" he="79" />(I)所述的R1和R2至少有一个为氢但不同时为氢,所述的n为1~3,所述的R1和R2为‑H、<img file="dest_path_image004.GIF" wi="84" he="64" />、<img file="dest_path_image006.GIF" wi="84" he="65" />、<img file="dest_path_image008.GIF" wi="89" he="65" />、<img file="dest_path_image010.GIF" wi="100" he="102" />或<img file="dest_path_image012.GIF" wi="99" he="91" />,所述的R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、苯基、2‑吡啶基、苄基或苯乙基,所述的R4为氧原子、碳原子、氮甲基、氮乙基、氮丙基;当所述的n=1时,所述的R3为丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基、苯基、2‑吡啶基、苄基或苯乙基。
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