三氮唑类抗真菌化合物、其药物组合物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了一类通式(I)表示的三氮唑类化合物、其光学异构体、或其药学上可接受的盐；以及所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备抗真菌，特别是抗白假丝酵母菌、滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、石膏状小孢子菌、红色毛癣菌和/或烟曲霉菌的药物中的用途。本发明还提供了一种药物组合物，其包含治疗有效量的选自通式(I)表示的化合物、其光学异构体和其药学上可接受的盐中的一种或多种以及可药用辅料。

主权项

一类通式(I)表示的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐其中，A为R₁为：(1)氢、COOR₃或CONR₄R₅；(2)未取代的或者被1‑3个卤素原子取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基或已基；(3)取代基取代的或未取代的苯基，其中，所述苯基的取代基为独立地选自下列取代基中的1‑3个取代基：卤素、氰基、R₃和OR₃；(4)取代基取代的或未取代的吡啶基、嘧啶基或噻吩基，其中，所述吡啶基、嘧啶基或噻吩基的取代基为独立地选自下列取代基中1‑3个取代基：卤素、氰基、R₃和OR₃；R₂为：(1)取代基取代的或未取代的苯基，其中，所述苯基的取代基为独立地选自下列取代基中的1‑3个取代基：卤素、氰基、R₃和OR₃；(2)取代基取代的或未取代的吡啶基或嘧啶基，其中，所述吡啶基或嘧啶基的取代基为独立地选自下列取代基中1‑3个取代基：卤素、氰基、R₃和OR₃；R₃为未取代的或者被1‑2个卤素原子取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基或已基；R₄和R₅各自独立地为：(1)氢；或者(2)未取代的或者被1‑2个卤素原子取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基或已基；其中，所述卤素原子为F、Cl或Br。