发明名称 PDE10调节剂
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其生理用盐,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>5</sup>,W,X,X<sub>1</sub>,Y,Y<sub>1</sub>,Z和Z<sub>1</sub>如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。<img file="DDA0000472993020000011.GIF" wi="934" he="622" />
申请公布号 CN103781768B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201280043118.1 申请日期 2012.09.03
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 斯蒂芬·巴赫曼;亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳;贝恩德·库恩;延斯-乌韦·彼得斯;马库斯·鲁道夫
分类号 C07D231/14(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 式(Ib)的化合物<img file="FDA0000922404390000011.GIF" wi="633" he="476" />其中:X和X<sub>1</sub>独立地是CR<sup>4</sup>或N;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基,所述杂环烷基可以被独立地选自由羟基,卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基和C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基组成的组的1至3个取代基取代;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基;R<sup>4</sup>是氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基或卤素;R<sup>5</sup>是芳基或杂芳基,所述两个基团任选地被以下各项取代:C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基,羟基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑羟基烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基烷基;R<sup>6</sup>是氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,芳基,或杂芳基;R<sup>7</sup>是氢,卤素,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑卤代烷基,C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷氧基烷基,芳基,杂芳基,或任选地被芳基,杂芳基,C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>‑环烷基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>‑烷基;W是任选地被C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>烷基取代的亚乙基;R<sup>8</sup>选自由以下各项组成的组:<img file="FDA0000922404390000021.GIF" wi="1562" he="848" />其中“杂环烷基”表示具有3至9个环原子的单价饱和的或部分不饱和的单‑或二环环体系,其包含选自N、O和S的1、2或3个环杂原子,剩下的环原子是碳,“芳基”表示包含6至10个碳环原子的单价芳族碳环的单‑或二环环体系,“杂芳基”表示具有5至12个环原子的单价芳族杂环单环体系,其包含选自N、O和S的1、2、3或4个杂原子,剩下的环原子是碳。
地址 瑞士巴塞尔