发明名称 |
5-羟基-4-(三氟甲基)吡唑并吡啶衍生物 |
摘要 |
由通式(I)表示[式中,R为可被取代的芳基或可被取代的杂芳基,且R<sup>1</sup>为氢原子或羟基]的化合物或其药理学可接受的盐,其具有优良LCAT激活效应,可用作用于动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病(包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心肌缺血、心血管障碍和血管生成性再狭窄)、脑血管疾病(包括中风和脑梗塞)、周围性血管疾病(包括糖尿病血管并发症)、血脂障碍、低HDL胆固醇血症、高LDL胆固醇血症或肾病的治疗剂或预防剂中的有效成分,特别地,可用作抗动脉硬化剂的有效成分。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="245" he="207" /> |
申请公布号 |
CN105873928A |
申请公布日期 |
2016.08.17 |
申请号 |
CN201480067845.0 |
申请日期 |
2014.12.12 |
申请人 |
第一三共株式会社 |
发明人 |
小林英树;荒井雅巳;金子俊雄;寺坂直生 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
童春媛;万雪松 |
主权项 |
一种通式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐:[式1]<img file="dest_path_image002.GIF" wi="245" he="207" />其中R代表:任选被取代的芳基,取代基为1至3个相同或不同的选自以下的基团:卤素原子、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>3‑7</sub>环烷氧基、苯基、C<sub>2‑7</sub>烷氧羰基、苄氧羰基、二(C<sub>1‑6</sub>烷基)氨基羰基和二(C<sub>1‑6</sub>烷基)氨基,或任选被取代的杂芳基,所述杂芳基为5或6元环,所述杂芳基的环上的杂原子为1或2个氮原子,且该环任选地还含有1个氮原子、氧原子或硫原子;取代基为1或2个相同或不同的选自以下的基团:卤素原子、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>3‑7</sub>环烷氧基、苯基、C<sub>2‑7</sub>烷氧羰基、苄氧羰基、二(C<sub>1‑6</sub>烷基)氨基羰基和二(C<sub>1‑6</sub>烷基)氨基;且R<sup>1</sup>代表氢原子或羟基。 |
地址 |
日本东京都 |