2-氨基烟酸苄酯衍生物的制造方法

摘要

本发明提供一种以高收率且以高纯度制造2‑氨基烟酸苄酯衍生物的方法。通过使苄基卤衍生物在规定的碱的存在下在极性溶剂中与2‑氨基烟酸衍生物反应，可以以高收率且以高纯度得到2‑氨基烟酸苄酯衍生物。

主权项

一种以下式[I]表示的2‑氨基烟酸苄酯衍生物的制造方法，[化学式1](式中，R¹表示氢原子或C₁～C₄的烷基，R²表示氢原子、卤素原子、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基，A表示氮原子或次甲基(CH)，Y表示氧原子、亚甲基(CH₂)或亚甲基氧基(OCH₂))，所述制造方法包括：(a)使以下式[II]表示的2‑氨基烟酸衍生物：[化学式2](式中，R¹如上述式[I]所定义)，与碱金属氢化物或碱金属碳酸盐反应以得到以下式[III]表示的化合物：[化学式3](式中，R¹如上述式[I]所定义，M表示碱金属)；以及(b)使由上述(a)得到的以上述式[III]表示的化合物在极性溶剂中与以下式[IV]表示的苄基卤衍生物反应以制造以上述式[I]表示的2‑氨基烟酸苄酯衍生物，[化学式4](式中，R²、A及Y如上述式[I]所定义，X表示卤素原子)。