发明名称 |
一种(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)的制备方法,以(2'R)‑2'‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基尿苷3’,5’‑二苯甲酸酯(Ⅱ)为原料,在无水极性溶剂中经催化剂催化脱保护,得到(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I),所述催化剂为无机碱与无机盐的混合物或醇的碱金属化合物。本发明的优点在于:本发明使用无机化合物或醇的碱金属化合物,使得反应时间缩短,只需4‑10小时,且反应较为完全,简化了后处理方式及生产周期,并且无机化合物价格相对便宜,综合上述因素使得生产成本降低;同时,通过该制备方法制得的产品收率可达95%以上,具有极大的工业化生产前景。 |
申请公布号 |
CN105859811A |
申请公布日期 |
2016.08.17 |
申请号 |
CN201610292810.8 |
申请日期 |
2016.05.05 |
申请人 |
精华制药集团南通有限公司 |
发明人 |
严宾;朱春林;吴玉祥 |
分类号 |
C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/073(2006.01)I |
代理机构 |
北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 |
代理人 |
滑春生 |
主权项 |
一种(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I)的制备方法,以(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基尿苷3’,5’‑二苯甲酸酯(Ⅱ)为原料,在无水极性溶剂中经催化剂催化脱保护,得到(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷(I),其特征在于:所述催化剂为无机碱与无机盐的混合物或醇的碱金属类化合物,具体反应如下:<img file="FDA0000982432720000011.GIF" wi="1101" he="343" /> |
地址 |
226500 江苏省南通市如东县沿海经济开发区洋口化工园海滨三路 |