卡格列净半水合物药用晶型的制备方法

摘要

本发明公开了一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法，其步骤如下：步骤一，取卡格列净原料药，加入有机溶剂，加热溶解，然后加水冷却至30~40℃；步骤二，在搅拌的条件下加入有机溶剂或在搅拌30~60分钟后加入晶种；步骤三，在温度10~30℃条件下，搅拌4~10小时析晶，过滤，收集析出的结晶，40~60℃真空干燥，即得满足药物制剂要求的卡格列净晶型，纯度高达99.9%，本发明通过严格控制析晶温度、时间以及过程中溶剂的用量，大大地提高了卡格列净晶型的收率，并且操作简单，成本低，产物纯度高，适合于卡格列净的工业化生产。

主权项

一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一，取卡格列净原料药，加入有机溶剂，加热溶解，然后加水冷却至30~40℃，所述卡格列净原料药与所述水的重量之比为1:1，所述有机溶剂为乙酸乙酯；步骤二，在搅拌的条件下加入有机溶剂，所述有机溶剂选自甲基叔丁基醚、石油醚、正己烷中的一种，步骤一中所述卡格列净原料药:步骤一中所述有机溶剂:步骤二中所述有机溶剂的用量之比为1重量份: 2~5体积份:2~5体积份；步骤三，在温度10~30℃条件下，搅拌4~10小时析晶，过滤，收集析出的结晶，40~60℃真空干燥，即得卡格列净半水合物药用晶型，所述卡格列净半水合物药用晶型具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图。