| 发明名称 | 多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用，将多肽T10‑ERK溶于pH值7.8～8.2的磷酸盐缓冲液里，再将DOXO‑EMCH溶于溶剂中得到溶液，所述溶剂为水与N，N’—二甲基甲酰胺的混合物，将DOXO‑EMCH溶液滴加入到多肽溶液中，室温下避光搅拌反应；采用乙腈沉淀法对粗产物进行纯化，离心后制得精制品T10‑ERK‑DOX。本发明相比单一靶点药物具有更高肿瘤生长抑制特征，以转铁蛋白受体高表达的人乳腺癌耐药细胞MCF‑7/ADR为细胞模型，以荷瘤小鼠为动物模型，T10‑ERK‑DOX可增强肿瘤细胞对阿霉素的摄取，提高细胞内药物浓度，降低ERK表达活性，抑制肿瘤细胞增殖，降低P‑gp的表达，诱导其凋亡，抑制裸鼠移植肿瘤的生长。 | ||
| 申请公布号 | CN105854025A | 申请公布日期 | 2016.08.17 |
| 申请号 | CN201610202840.5 | 申请日期 | 2016.04.01 |
| 申请人 | 南京医科大学 | 发明人 | 陈芸;尤一雯;盛媛 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人 | 唐循文 |
| 主权项 | 多靶点多肽—阿霉素复合物，其特征在于结构式如式I所示：<img file="FDA0000956636730000011.GIF" wi="1070" he="735" /> | ||
| 地址 | 211166 江苏省南京市江宁区天元东路818号 | ||