一种维拉唑酮中间体的制备方法及中间体

摘要

本发明公开了一种维拉唑酮中间体的制备方法及中间体。本发明的维拉唑酮中间体5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰亚胺盐的制备方法，其包含下列步骤：将如式7所示化合物在无机强酸的水溶液中，进行如下所示的水解脱保护成盐反应；其中，X为无机强酸；所述的无机强酸为盐酸、硫酸或氢溴酸。本发明还公开了如式7所示化合物和如式6所示化合物及其制备方法。本发明的制备方法收率高，易纯化，纯度高，成本低，适合工业化大生产。

主权项

一种如式1所示的维拉唑酮中间体5‑哌嗪基苯并呋喃‑2‑甲酰亚胺盐的制备方法，其特征在于，其包含下列步骤：(1)有机惰性溶剂中，在有机碱的作用下，将如式3所示化合物与如式4所示化合物进行如下所示的取代成环反应，制得如式5所示的化合物；(2)有机惰性溶剂中，在无机碱的作用下，将如式5所示化合物与RCH₂CN进行如下所示的取代反应，制得如式6所示的化合物；(3)有机惰性溶剂中，惰性气体保护下，在路易斯酸和有机碱的作用下，将如式6所示化合物与多聚甲醛进行如下所示的成环反应，制得如式7所示的化合物；(4)在无机强酸的水溶液中，将如式7所示化合物进行如下所示的水解脱保护成盐反应；其中，X为无机强酸；所述的无机强酸为盐酸、硫酸或氢溴酸；RCH₂CN中，R为氯、溴、碘、甲基磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基。