发明名称 一种利拉鲁肽的固相合成方法
摘要 本发明公开了一种利拉鲁肽的固相合成方法,包括步骤如下:1)先合成第1至第10氨基酸片段3、第11至第19氨基酸片段2、第20至第31氨基酸片段1,其中第20位上赖氨酸采用的是Fmoc‑Lys(Mtt)‑OH,第1位上组氨酸采用的是Boc‑His(Trt)‑OH;2)用液相合成法合成pal‑Glu(OH)‑Otbu;3)用5%TFA选择性脱除第20位赖氨酸上的Mtt保护基,将pal‑Glu(OH)‑Otbu与第20位赖氨酸的侧链相连接得到片段4;4)依次将片段2、片段3与片段4相连,得到利拉鲁肽全保护的肽树脂;5)通过裂解、纯化、冻干,得到利拉鲁肽精品。
申请公布号 CN103864918B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201410125860.8 申请日期 2014.03.31
申请人 哈尔滨吉象隆生物技术有限公司 发明人 冷国庆;余荣熹;王艳;王浩;迟帅;刘宇帅;田辉;张琪;李迎新;肖明辉;李喜全;赵民喜;苏宏健
分类号 C07K14/605(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 主分类号 C07K14/605(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人 孟旭;王为
主权项 一种利拉鲁肽的固相合成方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1、按照利拉鲁肽主链N端至C端的氨基酸顺序,先合成第1至第10氨基酸片段3,第11至第19氨基酸片段2,第20至第31氨基酸片段1,共3个片段,其中第20位上赖氨酸采用的是Fmoc‑Lys(Mtt)‑OH,第1位上组氨酸采用的是Boc‑His(Trt)‑OH;步骤2、用液相合成法合成pal‑Glu(OH)‑Otbu;步骤3、用5%TFA选择性脱除第20位赖氨酸上的Mtt保护基,将pal‑Glu(OH)‑Otbu与片段1上第20位赖氨酸相连接得到片段4;步骤4、先将片段2与片段4相连,再与片段3相连接,得到利拉鲁肽全保护的肽树脂;步骤5、通过裂解、纯化、冻干,得到利拉鲁肽精品。
地址 150025 黑龙江省哈尔滨市利民经济技术开发区宝安路99号