A环三羟基取代五环三萜化合物在制药中的应用

摘要

本发明公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用，所述化合物的通式如下，其中C₁、C₂、C₃的羟基各为α或β构型；R₁、R₂选自氢或甲基，且R₁与R₂不同；R₃选自—COOH、—CH₂OH、—CHO、—COOR¹、—CONH₂、—CONHR¹、—CONR¹R²；R¹、R²选自1‑15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基；所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1‑15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。这些化合物具有抗菌和抗烟草花叶病毒活性，尤其是对革兰氏阳性细菌、烟草黑胫病菌、烟草花叶病毒的抑菌活性极强，在医药和农药领域具有良好的应用前景。

主权项

A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌药物中的应用；所述化合物为A环三羟基取代熊果酸、A环三羟基取代齐墩果酸以及二者的醛、醇、酯、酰胺类衍生物，其通式为下述结构式Ⅰ：其中：C₁、C₂、C₃的羟基各为α构型或β构型；R₁、R₂选自氢或甲基，且R₁与R₂不同；R₃选自—COOH、—CH₂OH、—CHO、—COOR¹、—CONH₂、—CONHR¹、—CONR¹R²中任一种；R¹、R²选自含有1‑15个碳原子的烷基、苄基或卤素、氰基、硝基取代的苯甲基中的一种，R¹与R²可相同或不同；所述的抗菌药物为防治由革兰氏阳性细菌所致的农作物病害的农用药物、治疗由革兰氏阳性细菌引起的感染性疾病的医用药物，或者防治由烟草黑胫病菌所致的农作物病害的农用药物。