一种咪唑酮衍生物的合成方法及应用

摘要

本发明提供一种咪唑酮衍生物的合成方法及应用，利用碳二亚胺、氨基酸酯的盐酸盐，三级胺，催化量的三氟甲磺酸锌盐制备2-胺基或亚氨基取代的咪唑酮衍生物。该合成方法科学合理，提供了一条合成具有多种取代基的咪唑酮衍生物的通用方法，并且可进一步合成更为复杂的氮杂环分子，如苯并咪唑并咪唑酮等。该方法原料易得，适用范围广，分离产率高，实验设备及操作简单易行，便于进一步的开发应用，合成的产物在生物、制药、材料等方面有潜在的应用价值。

主权项

一种咪唑酮衍生物的合成方法，包括以下步骤：a)将式I所示的氨基酸酯的盐酸盐、以及三氟甲磺酸锌和三级胺加入有机溶剂中溶解；b)将式II所示碳二亚胺加入步骤a)的反应液中，50‑100℃下搅拌反应4‑10h小时；c)将步骤b)的反应液经后处理得到式III所示的2‑胺基咪唑酮，或式IV所示的2‑亚胺基咪唑酮；上述反应过程的基本反应式如下：其中，R¹、R²相同或不同，分别表示取代或非取代的C_1‑12烃基、取代或非取代的C_6‑12芳基、非取代的C_3‑7杂环基或在杂环上被取代的C_3‑7杂环基；R³、R⁴分别表示取代或非取代的C_1‑12烃基、取代或非取代的C_1‑12烷氧基、取代或非取代的C_2‑12烷氧基羰基、取代或非取代的C_6‑12芳基、非取代的C_3‑7杂环基或在杂环上被取代的C_3‑7杂环基；上述取代基选自氢原子、卤素、拟卤素、硝基、三氟甲基、羰基、酯基或酰胺基；R'₃N为三级胺。