发明名称 吡咯酮并吡唑类化合物及其作为药物的用途
摘要 本发明属于医药技术领域。本发明提供了一种吡咯酮类化合物,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合或其药用盐,结构如式(Ⅰ)所示。本发明的化合物可作为p53‑MDM2/X蛋白相互作用小分子抑制剂。本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物或抗炎药物。<img file="DDA0000467486000000011.GIF" wi="502" he="660" />
申请公布号 CN103819476B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201410056585.9 申请日期 2014.02.19
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 张万年;缪震元;庄春林;盛春泉;姚建忠;吴岳林;郭子照;李锦
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 赵青
主权项 一种吡咯酮类化合物及其药用盐,其特征在于,所述的化合物选自以下:5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑甲基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑正丁基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑烯丙基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑炔丙基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑环己基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑正辛基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑异丙基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑环丁基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑正庚基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑环戊基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑正丙基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑乙基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑正戊基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑正己基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑异丁基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑(2‑(四氢‑2H‑吡喃)‑2‑羟乙基)‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑(2‑羟乙基)‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑邻氟苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑叔丁基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、2‑(5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑6氧代‑3‑苯基‑5,6‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑1(4H)乙酸乙酯、4‑(5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑6氧代‑3‑苯基‑5,6‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑1(4H)丁酸乙酯、3‑(5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑6氧代‑3‑苯基‑5,6‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑1(4H)丙酸乙酯、4‑(5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑6氧代‑3‑苯基‑5,6‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑1(4H)丁酸、5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑对氟苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、3‑(5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑6氧代‑3‑苯基‑5,6‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑1(4H)丙酸、(+)‑5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、(‑)‑5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮、(+)‑5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑对氟苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮,或(‑)‑5‑(3‑(1H‑咪唑)丙基)‑4‑(4‑溴苯基)‑1‑对氟苄基‑3‑苯基‑4,5‑二氢吡咯[3,4‑c]吡唑‑6(1H)‑酮。
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