3-氨基-4-氰基异喹啉-1（2H）-酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及3‑氨基‑4‑氰基异喹啉‑1（2H）‑酮衍生物的制备方法，其是以N‑取代‑邻碘苯甲酰胺和                                                为底物，在有机溶剂中，Cu(OAc)₂^.H₂O等铜盐为催化剂，在碱性条件及N₂保护下，于40~100℃反应，获得结构如式（I）所示的3‑氨基‑4‑氰基异喹啉‑1（2H）‑酮衍生物。    式（I）其中，R选自芳香基团、苄基、丙烯基、氢或脂肪族链状烃基；EWG为氰基或乙氧羰基；所述有机溶剂选自乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、1,4‑二氧六环、二甲亚砜，二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷。本发明使用N‑取代的邻碘苯甲酰胺为反应起始物，原料易得，种类繁多；利用本发明的方法制得的产物，既可直接使用，又可以作为底物用于其他反应中。采用的反应条件温和，操作步骤和后处理过程简单，产率高，适合于大规模生产。

主权项

3‑氨基‑4‑氰基异喹啉‑1(2H)‑酮衍生物的制备方法，其特征在于，以N‑(1‑萘基)邻碘苯甲酰胺，丙二腈作为原料，合成了目标产物3‑氨基‑4‑氰基‑2‑(萘‑1‑基)异喹啉‑1(2H)‑酮，反应方程式如下：方法步骤如下：将N‑(1‑萘基)邻碘苯甲酰胺0.094克，即0.25mmol，丙二腈0.020克，即0.3mmol，Cu(OAc)₂·H₂O 0.005克，即0.025mmol，K₂CO₃0.052克，即0.375mmol，2.0ml DMSO，加入带有活塞的反应管中，氮气保护下，加热到90℃搅拌反应；TLC跟踪反应直至反应完全结束；反应结束后得到的粗产物经柱层析分离提纯，洗脱剂为石油醚/乙酸乙酯，得到目标产物。