发明名称 间苯三酚骈松香烷二萜类化合物及其制备方法和药物用途
摘要 本发明属医药技术领域,涉及间苯三酚骈松香烷二萜类化合物及其制备方法和药物用途,尤其是在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的用途。本发明从金粟兰科(Chloranthaceae)金粟兰属植物东南金粟兰(Chloranthus oldhami,又名台湾金粟兰,四叶金)的全草或根部提取、分离获得的、具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的新型间苯三酚骈松香烷二萜类化合物(结构如下式),其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为甲基或羟甲基;R<sub>3</sub>为长链烯烃。经体外生物活性测试,结果表明,所述化合物具有显著的PTP1B抑制活性,可用于制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。<img file="DDA0000654501160000011.GIF" wi="532" he="390" />。
申请公布号 CN105837592A 申请公布日期 2016.08.10
申请号 CN201510014881.7 申请日期 2015.01.11
申请人 复旦大学 发明人 胡金锋;熊娟;洪志来;杨国勋
分类号 C07D493/10(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 主分类号 C07D493/10(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 间苯三酚骈松香烷二萜类化合物,其特征在于,所述化合物以带有多烯长链的酰基间苯三酚与对映‑松香烷二萜为主要结构片段,两者以2,3‑二氢呋喃环相骈联,其具有如下化学结构式:<img file="FDA0000654501140000011.GIF" wi="537" he="397" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为甲基或羟甲基;R<sub>3</sub>为长链烯烃。
地址 200433 上海市杨浦区邯郸路220号
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