发明名称 一种螺[茚-异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了一种螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法。以3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物或3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物为原料,在酸性条件下,在有机溶剂中反应,经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物,在后处理之前加入卤代丁二酰亚胺继续反应,则可得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类衍生物。本发明反应原料易得,反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物同时包含茚和异吲哚啉酮的骨架,具有潜在的药物、生物活性,亦可以作为配体,与金属络合后参与到有机反应中,也可以作为有机合成中间体使用。
申请公布号 CN105837496A 申请公布日期 2016.08.10
申请号 CN201610259924.2 申请日期 2016.04.22
申请人 浙江大学 发明人 王彦广;吕萍;孙浪;王晶
分类号 C07D209/96(2006.01)I 主分类号 C07D209/96(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 郑海峰
主权项 一种螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物的制备方法,其特征在于:以3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物或3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物为原料,在酸性条件下,在20~120℃反应温度下,在有机溶剂中反应0.5‐12小时,经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物;所述的螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物的结构式为:<img file="FDA0000972024890000011.GIF" wi="390" he="335" />所述的3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物的结构式为:<img file="FDA0000972024890000012.GIF" wi="574" he="271" />所述的3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物的结构式为:<img file="FDA0000972024890000013.GIF" wi="582" he="271" />反应过程用方程式表示如下:<img file="FDA0000972024890000014.GIF" wi="1325" he="824" />其中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>选自氢、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的烷基或环状烷基、卤素、苯基或取代的苯基,所述取代的苯基上的取代基为卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷氧基。
地址 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号