| 发明名称 | 一种用于制备奥洛他定及其甲硅烷基中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的“一锅法”方法，其用于通过式(Ⅲ)的中间体制备奥洛他定<img file="DDA0000980150750000011.GIF" wi="830" he="311" /> | ||
| 申请公布号 | CN105849095A | 申请公布日期 | 2016.08.10 |
| 申请号 | CN201480060134.0 | 申请日期 | 2014.11.04 |
| 申请人 | 化学实验室国际股份公司 | 发明人 | 保罗·玛丽亚·法里纳;勒内·伊格纳西奥·罗德里格斯·库列尔;斯特凡诺·迈奥拉纳;奥尔多·比安奇;费代里卡·科隆博;加布里埃尔·蒂帕诺 |
| 分类号 | C07D313/12(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D313/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人 | 谢栒;牛江红 |
| 主权项 | 用于制备式(I)的奥洛他定或其盐的方法，<img file="FDA0000980150730000011.GIF" wi="469" he="373" />其包括：在非质子溶剂中，通过甲硅烷基化剂来保护式(II)的伊索克酸<img file="FDA0000980150730000012.GIF" wi="606" he="287" />来给出式(III)的其甲硅烷基酯衍生物<img file="FDA0000980150730000013.GIF" wi="806" he="307" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>选自烷基和苯基；在同样的反应溶液中进行Wittig反应；断裂保护基并获得奥洛他定或其盐，而不需要分离任何中间体化合物。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||