有效的C3补体抑制素类似物

摘要

公开了包含能够结合C3蛋白并抑制补体激活的肽和模拟肽的化合物。这些化合物与目前可获得的化合物相比显示出抑制补体激活的活性大大提高。

主权项

一种抑制补体激活的化合物，其是序列如下的肽的修饰形式：Ac‑Ile–Cys–Val–Trp–Gln–Asp–Trp–Gly–Ala–His–Arg–Cys–Thr‑COOH(SEQ ID NO:4)，或Ac‑Ile–Cys–Val–Trp–Gln–Asp–Trp–Gly–Ala–His–Arg–Cys–Thr‑CONH₂(SEQ ID NO:5)；其中所述修饰为：所述肽的第4位处的Trp被选自如下的Trp类似物所取代：(a)5‑氟代‑L‑色氨酸或6‑氟代‑L‑色氨酸，或(b)在第5位具有低级烷氧基或低级烷基取代基的Trp类似物；并且两个Cys残基通过二硫键相连。