发明名称 一种新型D-氨基酸氧化酶抑制剂及其制备和应用
摘要 本发明提供了一种新型D‑氨基酸氧化酶抑制剂及其制备和应用,具体地,本发明公开了一类如式A所示的结构全新的喹喔啉‑2,3‑二酮衍生物,及其制备方法和作为D‑氨基酸氧化酶(DAAO)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的镇痛和阻断吗啡镇痛耐受作用,有作为镇痛、治疗阿片药物耐受和抗精神分裂症的应用价值。
申请公布号 CN103435561B 申请公布日期 2016.08.10
申请号 CN201310362881.7 申请日期 2013.08.19
申请人 上海交通大学 发明人 王永祥;傅磊;谢东升;卢珺
分类号 C07D241/44(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07C211/52(2006.01)I;C07C215/80(2006.01)I;C07C233/15(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07D241/44(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 祝莲君;刘真真
主权项 一种如式A所示的化合物,或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000993579500000011.GIF" wi="542" he="287" />其中:X与R<sub>4</sub>共同构成N,而Y为C;或Y与R<sub>3</sub>共同构成N,而X为C;且当X与R<sub>4</sub>共同构成N,且Y为C时:R<sub>1</sub>选自下组:卤素、‑CF<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、‑OCH<sub>3</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、‑OC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>;R<sub>2</sub>选自下组:H、‑CH<sub>3</sub>、F、Br;R<sub>3</sub>为H、CH<sub>3</sub>或C1~C10烷氧基;且当X为C,且Y与R<sub>3</sub>共同构成N时:R<sub>1</sub>选自下组:卤素、‑CH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、‑OCH<sub>3</sub>、‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>2</sub>=R<sub>4</sub>=H。
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