杂环化合物和它们作为糖原合酶激酶-3抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新的式I的杂环化合物其中变量如权利要求或说明书所定义，其用于抑制糖原合酶激酶3(GSK‑3)，还涉及包含该化合物的组合物，它们用于制备药物的用途，这种药物用于治疗容易用调节(优选抑制)糖原合酶激酶3β的活性的化合物来治疗的医学病症，还涉及使用该化合物来治疗容易用调节糖原合酶激酶3β活性的化合物来治疗的医学病症的方法。

主权项

式(I)的杂环化合物其立体异构体、互变异构体和/或生理学允许的酸加成盐，和通式I的化合物，其中至少一个原子被其稳定的非放射性的同位素替代，其中A为NR^B；其中R^B选自氢，C₁‑C₄‑烷基和C₁‑C₄‑卤代烷基；X¹和X²彼此独立地选自CR²和N；X³、X⁴、X⁵和X⁶彼此独立地选自CR³、CR⁴和N；条件是，X³、X⁴、X⁵和X⁶中的至多两个是CR⁴；Y¹、Y²、Y³和Y⁴彼此独立地选自CR⁴、CR⁵和N；条件是，Y¹、Y²、Y³和Y⁴中的至多一个是N，且条件是，Y¹、Y²、Y³和Y⁴中的至多一个是CR⁴；和条件是，如果X³、X⁴、X⁵和X⁶都不是CR⁴，则Y¹、Y²、Y³和Y⁴中的一个是CR⁴或C‑CF₃；R¹为氢；每个R²为氢；每个R³独立地选自氢，CN，OH，卤素，C₁‑C₆‑烷基，C₁‑C₆‑卤代烷基，C₃‑C₇‑环烷基，C₃‑C₇‑卤代环烷基，C₂‑C₄‑烯基，C₂‑C₄‑卤代烯基，C₁‑C₆‑烷氧基，和C₁‑C₆‑卤代烷氧基；R⁴是C‑键合的饱和或部分不饱和的单环5或6元杂环，其含有1、2或3个选自O和N的杂原子或含有杂原子的基团作为环成员，其中该杂环任选携带1、2或3个C‑或N‑键合的取代基R⁸；R⁵选自氢，CN，OH，卤素，C₁‑C₆‑烷基，C₁‑C₆‑卤代烷基，C₃‑C₇‑环烷基，C₃‑C₇‑卤代环烷基，C₂‑C₄‑烯基，C₂‑C₄‑卤代烯基，C₁‑C₆‑烷氧基，和C₁‑C₆‑卤代烷氧基；和R⁸在每次出现时独立地选自：CN，OH，卤素，C₁‑C₆‑烷基，C₁‑C₆‑卤代烷基，C₃‑C₇‑环烷基，C₃‑C₇‑卤代环烷基，C₂‑C₄‑烯基，C₂‑C₄‑卤代烯基，C₁‑C₆‑烷氧基，C₁‑C₆‑卤代烷氧基，甲酰基，C₁‑C₆‑烷基羰基，C₁‑C₆‑卤代烷基羰基，C₁‑C₆‑烷氧羰基，和C₁‑C₆‑卤代烷氧基羰基。