半乳糖苷抑制剂的合成

摘要

本发明涉及用于制备具有通式(12)的硫代二半乳糖苷的合成路径。该方法包括使用一种3‑叠氮基‑半乳糖基硫脲盐衍生物，将这种3‑叠氮基‑半乳糖基硫脲盐衍生物活化为对应的原位硫醇，使这种硫醇依次直接与一种3‑叠氮基‑半乳糖基溴化物反应，在该硫醇有机会还原该叠氮基10之前，产生了3,3'‑二‑叠氮基‑硫代‑二‑半乳糖苷。因此，3‑叠氮基‑半乳糖基硫醇从该硫脲盐的原位形成在合成步骤中是重要的，因为分开地产生该硫醇的任何其他方法导致了广泛的不想要的叠氮化物还原。

主权项

具有通式(13)的一种二‑半乳糖苷其中：这些吡喃糖环中的至少一个的构型是D‑半乳糖；X是一个键；R是一个苯基，该苯基由一个或多个氟代在任何位置上所取代，或R是一个噻吩基。