| 发明名称 | 阿哌沙班合成中的关键中间体和杂质：阿哌沙班二醇酯 | ||
| 摘要 | 本发明的目的涉及一种改进的用于通过新的中间体制备阿哌沙班的方法，所述中间体经历更快的酰胺化反应。本发明还鉴定和定量阿哌沙班的杂质。 | ||
| 申请公布号 | CN105849106A | 申请公布日期 | 2016.08.10 |
| 申请号 | CN201580003432.0 | 申请日期 | 2015.02.18 |
| 申请人 | 意大利合成制造有限公司 | 发明人 | 埃莱娜·布拉索拉;菲利波·托马西 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人 | 刘慧;杨青 |
| 主权项 | 用于通过式(II)的化合物的酰胺化反应制备式(I)的阿哌沙班和其溶剂合物或者水合物的方法：<img file="FDA0001032429010000011.GIF" wi="774" he="1255" />其中R选自直链或者支链C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、‑CH<sub>2</sub>‑CH(OH)‑CH<sub>2</sub>‑和‑(R<sup>1</sup>O)<sub>n</sub>R<sup>1</sup>‑，其中R<sup>1</sup>是直链或者支链C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>烷基，并且n是1～6的整数。 | ||
| 地址 | 意大利，维琴察 | ||