用以制备18F放射性药物的固体载体上所连接的前体化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种包含固体载体的有机盐形式的固体前体及其制备方法和应用。本发明的固体前体，可省略使用另外的小柱精制[¹⁸F]氟化物的过程，并可省略使用过量的相转移催化剂，且可简易去除前体内固体载体反应后的残物。若在小柱内充填本发明的固体前体使用时，能够利用进行[¹⁸F]氟化反应的整个过程的一体式 (all-in-one)系统，从而十分适用于自动化合成装置。

主权项

一种固体前体化合物，其特征在于，其用下述化学式1表示，上述化学式1中，固体载体为非水溶性有机聚合物或者非水溶性无机氧化物；A为连接基团；B为或者其中R₁、R₂及R₃为相同或者相异的C₁‑C₂₀的烃基，上述烃基可以引入选自由氮、氧及硫所组成的组中的一种以上，并可用卤素取代或非取代；Ar作为包含一个以上的氮、氮和氧、或氮和硫的C₂‑C₂₀的杂芳香族阳离子(hetero aromatic cation)，在一个氮的位置可连接连接基团，或者可用C₁‑C₂₀的烃基取代，上述烃基可以引入选自由氮、氧及硫所组成的组中的一种以上，并可用卤素取代或非取代；C为单键、‑O‑、‑D‑SO₂‑O‑，上述D为单键或C_1‑30的烃基，上述烃基可以引入选自由氮、氧及硫所组成的组中的一种以上，并可用卤素取代或非取代；R为在[¹⁸F]标记放射性药物中，除F‑18以外的有机基，上述有机基内的氢可以用保护基取代或非取代；X为阴离子。