发明名称 КРИСТАЛЛЫ СОЛИ
摘要 1. Соединение (6aR,9aS)-5,6а,7,8,9,9а-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопента[4,5]имидазо[1,2-а]пиразоло[4,3-е]пиримидин-4(2Н)-он в форме кислотно-аддитивной соли, выбранной из соли фумарата, гидрохлорида, (1-гидрокси-2)-нафтоата, бензосульфоната, фосфата, мезилата, тартрата, сульфата и гидробромида.2. Соль по п. 1, где указанная соль представлена в кристаллической форме.3. Кристаллы соли по п. 2, выбранные из кристаллов соли мезилата, фумарата, L-тартрата и фосфата.4. Кристаллы соли по п. 2, характеризующиеся порошковой рентгенограммой XRPD, имеющей по меньшей мере пять пиков, имеющих значения угла рассеивания 2-тета, выбранными из группы, состоящей из 11,5, 12,1, 16,5, 16,9, 18,2, 18,9, 19,2, 19,6, 20,6, 21,3, 21,6, 22,9, 23,6, 24,4, 25,7, 27,7, 28,2 и 31,3 градусов, где XRPD определяют на дифрактометре с использованием медного анода, например, при длине волны альфа 1, равной 1,5406 Å, и длине волны альфа 2, равной 1,5444 Å; или по крайней мере пять пиков, имеющих значения межатомных расстояний, выбранные из группы, состоящей из 7,68, 7,28, 5,36, 5,23, 4,87, 4,71, 4,62, 4,52, 4,31, 4,17, 4,12, 3,88, 3,77, 3,65, 3,46, 3,22, 3,17 и 2,86 Å; и где значения имеют ±10%-ную погрешность.5. Кристаллы соли по п. 2, характеризующиеся порошковой рентгенограммой XRPD, имеющей по меньшей мере пять пиков, имеющих значения угла рассеяния 2-тета, выбранные из 7,2, 8,0, 10,1, 11,2, 11,7, 12,5, 13,2, 14,4, 15,5, 16,0, 16,7, 17,3, 19,8, 20,3, 21,1, 21,9, 22,9, 23,6, 24,4, 24,9, 26,1, 26,6, 27,4, 27,9, 29,0, 29,8, 31,8, 32,6, 33,5, 35,1, 36,3, 38,3 и 39,0 градусов, где XRPD определяют на дифрактометре с использованием медного анода, например, при длине волны альфа 1, равной 1,5406 Å и при длине волны альфа 2, равной 1,5444 Å; или по крайней мере пять пиков, имеющих значения межатомных расстояний, выбранные из группы, состоящей из 12,27, 11,03, 8,74, 7,90, 7,53, 7,08, 6,69, 6,14, 5,71, 5,53, 5,31, 5,12, 4,49, 4,37, 4,21, 4,06, 3,88, 3,76, 3,45, 3,57, 3,41, 3,35, 3,26, 3,20, 3,07, 3,00, 2,82, 2,75, 2,67, 2,56, 2,47, 2,35 и 2,32 Å; и где значения имеют ±10%-ную погрешность.6. Кристаллы соли по п. 2, где кристаллы соли представляют собой кристаллы соли фосфата.7. Кристаллы соли по п. 6, где кристаллы соли представляют собой кристаллы соли монофосфата.8. Кристаллы
申请公布号 RU2015101647(A) 申请公布日期 2016.08.10
申请号 RU20150101647 申请日期 2013.06.21
申请人 ИНТРА-СЕЛЛУЛАР ТЕРАПИЗ, ИНК. 发明人 ЛИ Пэн;УЭННОГЛ Лоуренс П.;ДЭВИС Роберт;БАКТОН Грэхем;ХУПЕР Марк
分类号 A61K31/519 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
地址