放射性示踪剂组合物和方法

摘要

本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域，具体地说涉及包含¹⁸F标记的c‑Met结合肽的放射性示踪剂组合物。本发明提供所述组合物以及相关的自动化制备方法和盒。

主权项

一种呈适于哺乳动物给药的形式的放射性药物组合物，其包含：(i) 放射性示踪剂，其包含用¹⁸F标记的下式I的c‑Met结合肽：Z¹‑[cMBP]‑Z²　　　(I)(ii) 辐射防护剂，其包含4‑氨基苯甲酸或其与生物相容性阳离子的盐；(iii) 生物相容性载体，其包含乙醇含量为0.1‑10% v/v的乙醇水溶液；其中：cMBP是具有以下氨基酸序列的c‑Met结合肽：Ala‑Gly‑Ser‑Cys^a‑Tyr‑Cys^c‑Ser‑Gly‑Pro‑Pro‑Arg‑Phe‑Glu‑Cys^d‑Trp‑Cys^b‑Tyr‑Glu‑Thr‑Glu‑Gly‑Thr‑Gly‑Gly‑Gly‑Lys其中Cys^a‑d各自为半胱氨酸残基，使得残基a和b以及c和d环化形成2个单独的二硫键；Z¹与cMBP的N端连接，且为M^IG；Z²与cMBP的C端连接，且为M^IG；M^IG各自独立地为代谢抑制基团，其是抑制或阻止cMBP肽的体内代谢的生物相容性基团；cMBP的Lys残基被¹⁸F标记。