一种利用多米诺芳炔前体合成邻位二胺基化芳烃的新方法

摘要

本发明公开了一种利用多米诺芳炔前体高效合成邻位二胺基化芳烃的新方法。其合成路径：将磺酰基桥连的二胺(其中桥连的胺可以是烷基胺或芳胺)和碳酸钾、十八冠醚六混合于反应溶剂乙氰中，在80℃下，缓慢加入多米诺芳炔前体并反应8小时，高效地制备了邻位二胺基化芳烃。本专利通过多米诺芳炔前体高效合成邻位二胺基化芳烃的技术效果是：反应条件温和、不需要过渡金属参与、合成步骤短、产率较高。该特点在药物合成与有机合成领域中具有重要的价值。

主权项

一种利用多米诺芳炔前体合成邻位二胺基化芳烃的新方法邻位二胺基芳烃的合成(以邻位二胺基苯的合成为例)，其特征是，具体步骤如下：步骤一：将磺酰基桥连的二苯胺和碳酸钾(K₂CO₃)、十八冠醚六(18‑c‑6)混合，加入乙氰(MeCN)作溶剂，在无水、无氧条件下回流30分钟。步骤二：保持80℃下，在8小时内缓慢加入多米诺芳炔前体(TPBT)并反应。步骤三：用旋转增发仪器除去乙氰，得到了邻位二胺基苯，经柱层析纯化产率为85％。