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一种用于制备培瑞维A酸(式(IIIa)的化合物)的方法，<img file="FDA0000863885100000011.GIF" wi="1185" he="131" />其包括下面的反应步骤a)：式(I)或式(I’)的化合物与式(II)的化合物反应，<img file="FDA0000863885100000012.GIF" wi="1134" he="331" />其中R<sub>2</sub>为取代的苯基、未取代的苯基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑OH、或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑CH<sub>3</sub>，R'<sub>2</sub>为OC<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基，并且X为卤素，<img file="FDA0000863885100000013.GIF" wi="522" he="148" />其中R<sub>1</sub>为H；其中，式(I)或式(I’)的化合物通过下列反应步骤b)形成，其中式(IV)的化合物与HX以及式(V)或式(V’)的化合物反应<img file="FDA0000863885100000014.GIF" wi="852" he="177" />P(R<sub>2</sub>)<sub>3</sub> (V)<img file="FDA0000863885100000015.GIF" wi="331" he="181" />其中X为卤素；其中R<sub>2</sub>为取代的苯基、未取代的苯基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑OH、或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>‑CH<sub>3</sub>；并且其中R’<sub>2</sub>为OC<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基；其中步骤b)在与步骤a)相同的惰性有机溶剂或惰性有机溶剂的混合物中进行；并且其中所述方法作为一锅法进行。 |
