miR-21小分子抑制剂及应用

摘要

本发明涉及一种miR‑21小分子抑制剂及应用。本发明药物是能特异性抑制miR‑21表达，进而促进多种肿瘤细胞凋亡的化合物2，4‑二氨基代‑1,3‑二氮杂己环‑5‑腈。2，4‑二氨基代‑1,3‑二氮杂己环‑5‑腈与miR‑21接位结合能力Ki=1.49nM,deltaG=‑12.04kcal/mol。其制备包括：将化合物2，4‑二氨基代‑1,3‑二氮杂己环‑5‑腈溶于去离子水中配成母液，后按一定比例加入肿瘤细胞（胶质瘤、胃癌和乳腺癌）培养体系，能特异性的抑制miR‑21表达，而基本不影响其他miRNA表达。同时细胞周期出现G0/G1期阻滞，细胞凋亡百分比例明显增加，对肿瘤实现更有效的抑制。

主权项

miR‑21小分子抑制剂2，4‑二氨基代‑1,3‑二氮杂己环‑5‑腈作为制备治疗胶质瘤U87、LN229细胞系、乳腺癌MCF‑7细胞系或胃癌SGC7901细胞的药物的应用。