作为钙释放激活钙通道调节剂的吡唑衍生物

摘要

公开了新型钙释放激活钙(CRAC)通道抑制剂及其制备方法、含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。本公开还涉及用CRAC抑制剂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的方法，并且涉及鉴定用于治疗和诊断癌症的治疗剂的方法。

主权项

一种下式化合物或其药学上可接受的盐，其中环Hy表示任选地在所述环上星号碳处被R”’取代；R¹和R²相同或不同且独立地选自CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃以及C_(3‑5)环烷基，条件是：R¹或R²至少之一是C_(3‑5)环烷基；环Ar表示：其中(i)T选自CR^a和N，其中R^a是卤素，U、V和W各自独立地选自CR^a和N，其中每次出现的R^a为氢或卤素；或者(ii)T、U、V和W各自独立地选自CR^a和N，其中每次出现的R^a为氢或卤素，前提是T、U、V和W中至少之一是N；L₁与L₂一起表示‑NH‑C(＝X)‑或‑C(＝X)NH‑；A不存在或选自‑(CR’R”)‑和‑NH；R’和R”相同或不同且独立地选自氢和未经取代的C_(1‑6)烷基基团，或R’和R”可连接形成未经取代的饱和或不饱和3‑6元环；R”’为卤素；每次出现的X为O；Cy选自苯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、异唑基、咪唑基、噻二唑基、吗啉基、哌啶基，其各自任选地被一个或多个卤素、C_(1‑8)烷基或SO_qC_(1‑8)烷基取代；并且每次出现的q独立地表示0、1或2。