| 发明名称 | 用于制备替诺福韦的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于制备替诺福韦的方法。本发明还提供了使用本发明的替诺福韦来制备替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil)或其盐及其药物组合物的方法。<img file="DDA00002805179800011.GIF" wi="937" he="637" /> | ||
| 申请公布号 | CN103298812B | 申请公布日期 | 2016.08.03 |
| 申请号 | CN201180037853.7 | 申请日期 | 2011.06.14 |
| 申请人 | 劳乐斯实验室私营有限公司 | 发明人 | 萨蒂亚纳拉亚纳·查瓦;西塔·拉曼贾内尤卢·戈兰特拉;文卡塔·苏尼尔·库马尔·因杜库里;斯里·兰巴布·霍加 |
| 分类号 | C07D473/34(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 彭鲲鹏;顾晋伟 |
| 主权项 | 用于制备式I的替诺福韦的方法，其包括：<img file="FDA0000945997640000011.GIF" wi="608" he="574" />a)在有机溶剂中，使式III的9‑[2‑(R)‑(羟基)丙基]腺嘌呤(HPA)与二‑Alk‑对甲苯磺酰基氧基甲基膦酸酯在氨化物碱和金属盐存在下反应，<img file="FDA0000945997640000012.GIF" wi="408" he="572" />以获得式II的(R)‑9‑[2‑(二‑Alk‑膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；<img file="FDA0000945997640000013.GIF" wi="640" he="575" />其中，“Alk”表示C<sub>1‑4</sub>烷基，并且其中所述金属盐由式MX<sub>2</sub>表示，其中M表示选自Be、Mg、Ca、Sr或Ba的二价金属阳离子，并且X表示卤素、乙酸根或三氟甲磺酸根；以及b)用合适的脱烷基化剂使所得的式II化合物脱烷基化以获得替诺福韦。 | ||
| 地址 | 印度海德拉巴 | ||