光学纯5-氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷-3-羧酸的制备方法

摘要

本发明涉及一种外消旋体5-氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷-3-羧酸，即(±)-1的手性拆分的方法，提供了光学纯5-氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷-3-羧酸手性胺盐的制备方法。即以5-氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷-3-羧酸外消旋体为原料，以R/S-N-苄基-α-甲基苄胺等手性胺为拆分剂，简单有效的制备了光学活性的(+)-5-氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷-3-羧酸和(-)-5-氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷-3-羧酸及其相应的手性胺盐。

主权项

一种以消旋(±)5‑氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷‑3‑羧酸为原料，通过光学纯拆分剂S型或R型N‑苄基‑α‑甲基苄胺来制备(+)型5‑氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷‑3‑羧酸及其手性胺盐或(‑)型5‑氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷‑3‑羧酸及其手性胺盐的方法，该方法包括：a)将消旋体酸溶于溶剂中，回流溶解，加入光学纯S型或R型N‑苄基‑α‑甲基苄胺成盐，停止加热，降温，非对映异构体盐析晶，过滤分离出非对映异构体盐；b)非对映异构体盐溶于溶剂中经重结晶提高光学纯度；c)将光学纯非对映异构体盐溶于水中，加入酸或碱则分别得到(+)型5‑氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷‑3‑羧酸或(‑)型5‑氧代三环[2，2，1，0^2，6]庚烷‑3‑羧酸及其相应的拆分剂S型或R型N‑苄基‑α‑甲基苄胺；所述阶段a)和阶段b)中使用的溶剂为乙酸异丙酯。