发明名称 |
取代的1,3-杂唑类化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及用途 |
摘要 |
取代的1,3-杂唑类化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及用途。本发明涉及式I的化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和X如本文中所定义;其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。本发明的化合物是一类新型抗结核化合物,其不仅对结核杆菌敏感株有效,而且还对于对异烟肼和利福平等传统一线抗结核药物有耐药性的耐药菌株有效,并且对结核分枝杆菌具有良好的选择性。<img file="DDA0000652148950000011.GIF" wi="549" he="400" /> |
申请公布号 |
CN105820163A |
申请公布日期 |
2016.08.03 |
申请号 |
CN201510005168.6 |
申请日期 |
2015.01.06 |
申请人 |
中国医学科学院医药生物技术研究所 |
发明人 |
司书毅;李东升;朱宁屿;姜威;林媛;李妍;高娜娜;蒋建东;游雪甫 |
分类号 |
C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/14(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
吴胜周 |
主权项 |
一种式I的化合物,<img file="FDA0000652148930000011.GIF" wi="539" he="402" />其中,R<sub>1</sub>为取代或未取代的含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的五元不饱和杂环基团,其中当存在取代基时,所述取代基选自卤素、羟基或C1~C6烷基;R<sub>2</sub>为氢,C1~C6烷基,六元芳基或六元含氮杂芳基;R<sub>3</sub>为氢,C1~C6烷基或‑COOR,其中R为氢或C1~C6烷基;X为O或S;或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物。 |
地址 |
100050 北京市崇文区天坛西里1号 |