发明名称 |
青蒿素简化类似物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了一种青蒿素简化类似物及其制备方法和用途,所述青蒿素简化类似物具有如下化学结构式:<img file="DDA00002884969500011.GIF" wi="381" he="400" />式中的X=t‑BuOO‑、PhO‑、<img file="DDA00002884969500012.GIF" wi="163" he="243" />Et<sub>2</sub>N‑、<img file="DDA00002884969500013.GIF" wi="460" he="247" />HO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NH‑、PhNH‑、<img file="DDA00002884969500014.GIF" wi="1407" he="267" /><img file="DDA00002884969500015.GIF" wi="470" he="270" />HO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O‑、<img file="DDA00002884969500016.GIF" wi="558" he="347" />HO(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>O‑或<img file="DDA00002884969500017.GIF" wi="515" he="360" />通过体外抗疟活性实验证明,本发明所提供的上述青蒿素简化类似物对恶性疟原虫均具有很强的抑制活性,可望作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备预防或/和治疗疟疾的药物,为实现抗疟药物的多样性提供了可能,具有潜在的应用前景和药用价值。 |
申请公布号 |
CN104031060B |
申请公布日期 |
2016.08.03 |
申请号 |
CN201310069696.9 |
申请日期 |
2013.03.05 |
申请人 |
中国科学院上海有机化学研究所 |
发明人 |
伍贻康;郝宏东 |
分类号 |
C07D493/10(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/10(2006.01)I |
代理机构 |
上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 |
代理人 |
何葆芳 |
主权项 |
一种青蒿素简化类似物,其特征在于,具有如下化学结构式:<img file="FDA0000972900720000011.GIF" wi="377" he="390" />式中的X=t‑BuOO‑、PhO‑、<img file="FDA0000972900720000012.GIF" wi="153" he="238" />Et<sub>2</sub>N‑、<img file="FDA0000972900720000013.GIF" wi="451" he="239" />HO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NH‑、PhNH‑、<img file="FDA0000972900720000014.GIF" wi="1397" he="263" /><img file="FDA0000972900720000015.GIF" wi="462" he="270" />HO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O‑、<img file="FDA0000972900720000016.GIF" wi="550" he="343" />HO(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>O‑或<img file="FDA0000972900720000017.GIF" wi="493" he="334" /> |
地址 |
200032 上海市徐汇区枫林路354号 |