聚乙二醇化聚乙烯亚胺高分子磁共振成像造影剂及其制备方法

摘要

本发明属于医学成像造影剂领域。本发明提供了一种聚乙二醇化聚乙烯亚胺高分子磁共振成像造影剂及其制备方法，本发明首先修饰钆离子螯合剂DTPA于PEI表面，制备PEI‑DPTA；其次聚乙二醇化修饰复合材料，制备PEI‑DTPA‑mPEG；最后螯合钆离子制备PEI‑DTPA(Gd III)‑mPEG，并将PEI表面剩余氨基乙酰化。本发明获得的聚乙二醇化聚乙烯亚胺高分子磁共振成像造影剂实现了小鼠的体内MR血管，肾脏成像，以及肿瘤组织的被动靶向MR成像检测，应用前景广阔。

主权项

一种聚乙二醇化聚乙烯亚胺高分子磁共振成像造影剂的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、通过共价接枝将二乙三胺五乙酸连接在聚乙烯亚胺表面，制备PEI‑DPTA：将聚乙烯亚胺溶解在水中，并逐滴加入cDTPAA的水溶液，在室温下搅拌反应6‑12h得到PEI‑DTPA的水溶液；透析反应液，最后将产物的水溶液冷冻干燥得到PEI‑DTPA；其中PEI和cDTPAA的质量比为1:0.7‑1.0；B、聚乙二醇化修饰步骤A获得的复合材料，制备PEI‑DTPA‑mPEG：将mPEG‑NHS溶解在水中，逐滴加入到步骤A制备的PEI‑DTPA的水溶液中，搅拌反应12‑24h，将反应液透析，最后将产物的水溶液冷冻干燥得到PEI‑DTPA‑mPEG；其中PEI‑DTPA和mPEG‑NHS的质量比为1:2‑5；C、螯合钆离子，制备PEI‑DTPA(Gd III)‑mPEG，并将PEI表面剩余氨基乙酰化。